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Investigadores de la Universidade Estadual Paulista (Unesp) desarrollaron un enfoque terapéutico revolucionario que tiene el potencial de cambiar completamente la forma de tratar la leishmaniasis visceral, una enfermedad tropical desatendida (ETD) transmitida por flebotomos. La Organización Mundial de la Salud (OMS) estima que 12 millones de personas en todo el mundo padecen la enfermedad y que cada año se producen entre 700.000 y 1 millón de nuevos casos.
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La estrategia de los investigadores implica el uso de nanopartículas lipídicas para inyectar lupeol, un compuesto químico conocido por destruir los parásitos protozoarios Leishmania que causan enfermedades. Lupeol es un triterpeno que se encuentra en una variedad de verduras y frutas como mangos, uvas y fresas, así como en pimientos verdes y aceitunas.
En experimentos con animales, la técnica logró eliminar eficazmente la Leishmania de los órganos afectados. Los resultados se detallan en un estudio publicado en la revista droga.
Hay tres tipos de leishmaniasis. El tipo visceral es el más mortífero, con un riesgo de muerte de hasta el 95% si no se trata y hasta el 10% incluso si se trata, según la OMS. Las otras dos son la leishmaniasis cutánea (la más común, que provoca úlceras en la piel) y la leishmaniasis mucocutánea (que afecta la boca, la nariz y la garganta).
Los tratamientos existentes, que suelen incluir antimoniales pentavalentes o anfotericina B, tienen efectos secundarios graves, especialmente en el corazón, el hígado y los riñones. Algunos medicamentos contra la leishmaniasis son extremadamente costosos, suponen una carga importante para los sistemas de salud pública y, si se administran incorrectamente, pueden provocar resistencia a los medicamentos en el parásito.
Por lo tanto, en el estudio, los investigadores enfatizan la necesidad crítica de descubrir o crear nuevos ingredientes activos, algunos de los cuales se han encontrado en plantas.
Investigadores del Instituto de Ciencias de la Vida del Campus Experimental Costero (IB-CLP) de la Unesp, en São Vicente, desarrollaron un nuevo método para administrar lupeol mediante nanopartículas lipídicas.
In vitro, el lupeol ha demostrado ser capaz de eliminar formas de Leishmania, pero es poco soluble en soluciones fisiológicas, lo que limita su biodisponibilidad in vivo..
Adriana de Jesús, primera autora del estudio e investigadora postdoctoral, Universidad Estatal de São Paulo
Ella añadió, «La incorporación en nanopartículas lipídicas resuelve el problema superando las barreras biológicas, maximizando el efecto terapéutico y entregando el fármaco a los sitios diana, que en el caso de la leishmaniasis visceral son el bazo, el hígado y la médula ósea. Los nanoportadores son simplemente el medio de transporte. Cuando llegan al sitio objetivo, se abren al pH correcto y liberan el fármaco..”
La primera vez
La investigación utilizó cuatro grupos de hámsteres infectados. Leishmania infantil y tratado durante diez días. El primer grupo recibió solo Lupeol, el segundo grupo recibió nanopartículas que contenían Lupeol, el tercer grupo recibió nanopartículas vacías y el cuarto grupo recibió solo un placebo.
Para las pruebas bioquímicas, fisiopatológicas y de carga parasitaria, se tomaron muestras del bazo, hígado, sangre y plasma de los animales.
Como se predijo, las nanopartículas lipídicas que contienen Lupeol tuvieron más éxito en la erradicación de los parásitos de la leishmaniasis visceral del bazo y el hígado que el Lupeol solo: diez días de administración de las nanopartículas con Lupeol redujeron el número de parásitos en un 99,9%.
“Además, los animales tratados de esta manera mostraron cambios histopatológicos mínimos en el bazo y el hígado. Por primera vez, hemos demostrado que esta combinación es muy eficaz en el tratamiento de la enfermedad y representa una formulación importante que debe considerarse para su uso.“Añadió De Jesús.
Se inyectaron nanopartículas de lupeol por vía intraperitoneal. Los investigadores pretenden ahora desarrollar un nanoportador para administración oral que permita a los pacientes tomar sus medicamentos en casa, así como versiones para el tratamiento tópico de la leishmaniasis cutánea.
Referencia de la revista:
Jesús, SÍ, et. Alabama. (2024) Portadores de lípidos nanoestructurados como sistemas robustos para la administración de lupeol en el tratamiento de la leishmaniasis visceral experimental. droga. doi:10.3390/ph16121646.
Fuente: https://fapesp.br/es
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